нейролептики

Нейролептики — это психотропные препараты. Они являются основной группой медикаментозных психотропных препаратов, применяемых для лечения всех видов шизофрений и психических расстройств.

Сам термин “нейролептики” происходит от древнегреческого νευρον, что в переводе означает нерв, нервная система и древнегреческого же ληψη, что означает удержание. При определении названия препаратов предполагалось, что они помогают удержать нервную систему в некоем устойчивом состоянии.

Однако у первых нейролептиков выявился побочный эффект, который называется нейролепсия. Это состояние, при котором у пациента снижаются двигательная и психическая активности, развивается безразличие к окружающим.

Этот неприятный побочный эффект был уменьшен в следующих поколениях, однако и название было признано устаревшим и в настоящее время используется более адекватное название — антипсихотические препараты или антипсихотики.

Но и термин “нейролептики” также применяется.

Внимание! Нейролептиков, продаваемых без рецептов, не существует. Все эти препараты строго рецептурные (даже, если посмотреть названия, приведенные в статьях на других сайтах, то эти препараты тоже продают по рецепту, так что это заведомая ложь и дезинформация). И нейролептиков без побочек тоже не существует.

Нейролептики — что это

Нейролептики — это группа лекарственных средств, способных оказывать успокаивающее и тормозящее (в некоторых случаях угнетающее) воздействие на центральную нервную систему. Их еще называют антипсихотические препараты или антипсихотики.

Справочно. Антипсихотические препараты высокоэффективны при устранении патологического возбуждения (аффективных расстройств), бреда, галлюцинаторных приступов, психических автоматизмов и других признаков психозов.

В старых справочниках нейролептики упоминаются под названиями нейроплегиков, антишизофренических лекарственных средств, больших транквилизаторов, атарактиков.

Чаще всего нейролептики применяются в психиатрической практике. Традиционно основными показаниями для назначения нейролептиков являются:

  • шизофрения (антипсихотические препараты применяются для купирования острых психозов, а также для проведения длительного поддерживающего лечения);
  • шизоаффективные расстройства;
  • биполярное аффективное расстройство;
  • большая депрессия;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Реже в малых дозировках антипсихотические препараты назначают при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся развитием патологического возбуждения.

Нейролептики могут применяться при психомоторных, эмоциональных, нейроэндокринных расстройствах, нейродегенеративных заболеваниях.

При использовании антипсихотических препаратов важно помнить, что они должны применяться только по назначению врача.
Нейролептики - что это
Следует также отметить, что все нейролептики относятся к рецептурным препаратам. То есть, без рецепта нейролептики в аптеке не продаются.

Рекламируемые в интернете «нейролептики без рецепта» не относятся к антипсихотикам, зачастую так называют мощные седативные средства. Однако, даже «нейролептики без рецептов» имеют свои побочные эффекты и должны применяться строго по показаниям.

Механизм действия нейролептиков

Эффекты, оказываемые на организм антипсихотическими препаратами, достаточно многогранны.

Справочно. Основное фармакологическое воздействие нейролептиков проявляется успокаивающим действием (без нарушения сознания), снижением реакции организма на внешние раздражители, угнетением патологического психомоторного возбуждения и аффективного напряжения, подавлением чувства страха, тревожности и приступов агрессии.

При применении в стандартных дозировках нейролептики не обладают выраженным снотворным эффектом, однако могут вызвать легкую дремоту (способствуя более глубокому расслаблению и быстрому наступлению сна).

Нейрохимические механизмы действия всех нейролептиков обусловлены их взаимодействием с дофаминовыми мозговыми структурами. Антипсихотические препараты тормозят передачу нервных импульсов в тех системах, где основным нейромедиатором является дофамин.

За счет этого осуществляется антипсихотическое воздействие нейролептиков. Седативные и гипотензивные эффекты антипсихотиков реализуются, в основном, за счет угнетающего воздействия на центральные норадренергические рецепторы.

Что такое дофамины

Для лучшего понимания действий нейролептиков несколько слов о дофаминах.

Прежде всего, дофамины — это нейромедиаторы. Так называют биологически активные химические вещества, которые выступают посредниками при передаче электрохимических импульсов между нервными клетками.
Что такое дофамины
Молекулы дофамина помогают производить обмен информацией в так называемых дофаминовых системах. В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная, — за тонус мышц, третья — за выработку гормонов в гипофизе.

Важно для понимания то, что именно дофаминовые подсистемы определяют познавательные возможности конкретного человека — мышление, речь, внимание, память.

Справочно. Сбои в дофаминовой нейромедиаторной системе являются важнейшей биологической предпосылкой заболевания шизофренией. Ускорение передачи нервных импульсов приводит к необоснованному возбуждению с потерей контроля.

Задачей психотиков (нейролептиков) является частичная блокада дофаминовых рецепторов (D2-типа) для замедления передачи нервных импульсов. Блокада нужна не менее, чем на 60-65%.

Однако уменьшение скорости передачи приводит к негативным последствиям. Например, к эмоциональному аутизму, социальной отгороженности, либо к апатии.

Для устранения таких издержек современным антипсихотикам придается свойство “антипсихотического порога” ниже которого антипсихотическое действие не реализуется. Хотя не полностью. Проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный.

Классификация нейролептиков

Существует несколько классификаций антипсихотических препаратов. К одной из наиболее распространенных классификаций относится разделение нейролептиков на атипичные и типичные.

Список препаратов типичных нейролептиков включает группу производных:

  1. Фенотиазина, разделяющуюся на:
    • алифатические производные (препараты левомепромазина (Тизерцин), хлорпромазина (Аминазин), алимемазина (Тералиджен));
    • пиперазиновые производные (препараты перфеназина (Этаперазин), трифлуоперазина (Трифтазин), флуфеназина (Модитен- депо), тиопроперазина (Мажептил));
    • пиперидиновые производные — препараты перициазина (Неулептил), тиоридазина (Сонапакс)).
  2. Бутирофенона (препараты галоперидола, дроперидола).
  3. Индола (препараты зипрасидона (Зелдокс), сертиндола (Сердолекг)).
  4. Тиоксантена (препараты флупентиксола (Флюанксол), хлорпротиксена (Труксал), зуклопентиксола (Клопиксол)).

Список атипичных нейролептиков включает препараты:

  • кветиапина (Квентиакс);
  • клозапина (Азалептин, Лепонекс);
  • оланзапина (Зипрекса);
  • амисулъприда (Солиан);
  • сульпирида (Эглонил);
  • рисперидон (Рисполепт);
  • арипипразол (Зилаксера).

Также в отдельную группу выделяют антипсихотические препараты, являющиеся частичными агонистами дофаминовых рецепторов (препараты арипипрозола и карипразина).

По основному действующему веществу все нейролептики разделяют на производные:

  • фенотиазина (препараты хлорпромазина, левомепромазина, перициазина, тиоридазина, френолона, трифлуоперазина, перфеназина);
  • тиоксантена (препараты зуклопентиксола, флупентиксола);
  • бутирофенона (препараты бенперидола, галоперидола, дроперидола);
  • дибензодиазепина (препараты кветиапина, клозапина, оланзалина);
  • бензизоксазола (препараты респеридона и палиперидона);
  • бензизотиазолилпиперазина (препараты зипразидона);
  • индола (препараты дикарбина и сертиндола);
  • пиперазинилхинолинона (производные арипипразола).

Также выделяют группу замещенных бензамидов. В нее входят препараты амисульприда, сульпирида, сультоприда и тиаприда.

По механизму действия на D-2- рецепторы

По механизму воздействия антагонисты D-2-дофаминовых рецепторов разделяют на:

  • сильные селективные (препараты галоперидола);
  • умеренные неселективные (препараты зуклопентиксола, респеридона, палиперидона, перфеназина, флуфеназина, левомепромазина, тиоридазина, оланзапина, промазина);
  • слабые неселективные (препараты зипрасидона, клозапина, кветиапина);
  • парциальные селективные агонисты/антагонисты (препараты амисульприда, сульприда);
  • парциальные неселективные (препараты арипипразола).

Также выделяют группу нейролептиков-пролонгов (антипсихотические препараты с продленным действием). Нейролептики-пролонги позволяют создавать и поддерживать более стабильную концентрацию препарата в крови.

Справочно. Также пролонги дешевле, легче переносятся пациентами с сопутствующими заболеваниями ЖКТ, требуют назначения более низких доз препаратов корректоров и не вызывают развитие синдрома отмены.

Важными недостатками нейролептиков с пролонгированным действием являются:

  • узкий спектр действия (пролонги не влияют на негативную симптоматику психозов и шизофрении);
  • высокий риск инвалидизации пациента на фоне длительного использования препарата;
  • невозможность быстрого устранения побочных эффектов назначенного средства;
  • сложность смены препарата (при его неэффективности), расчета схем и доз приема.

В список нейролептиков пролонгов входят препараты флуфеназина деканоата (модитен-Депо), флупентиксола деканоата (Флюанксол-Депо), зуклопентиксола деканоата (Клопиксол-Депо), галоперидола деканоата, а также такие средства как Галоперидол-Форте, Сероквель Пролонг, Рисполепт-Конста и другие.

По реализуемому эффекту

По реализуемым эффектам препараты нейролептиков разделяют на:

  • седативные (препараты дроперидола, хлорпромазина, левомепромазина, промазина);
  • антипсихотические (препараты галоперидола, трифлуоперазина, этаперазина, сульпирида);
  • активирующие (препараты перфеназина, трифлуоперазина, флуфеназина, карбидин).

По силе антипсихотического воздействия нейролептические средства разделяются на высоко- и низкопотентные. Группа высокопотентных нейролептиков включает препараты клозапина, галоперидола, трифлуперидола, флуфеназина, пимозида.

В группу низкопотентных нейролептиков входят препа